Synthetische Phospholipide als Hilfsstoffe zur parenteralen und pulmonalen Verabreichung
In pharmazeutischen Formulierungen werden oft aus pflanzlichen oder tierischen Quellen gewonnene Phospholipide aber auch synthetische Phospholipide eingesetzt. Synthetische Phospholipide, die die natürliche stereochemische Konfiguration besitzen, werden vorzugsweise aus sn-Glycero-3-phosphocholin durch Acylierung und enzymkatalysierte Reaktionen synthetisiert. GPC als Startmaterial kann aus natürlich vorkommenden Phospholipiden gewonnen werden. Neben den natürlichen Phospholipiden gewinnen synthetische Phospholipide in der Arzneimittelentwicklung immer mehr an Bedeutung, was sich an der zunehmenden Zahl der Arzneimittel mit synthetischen Phospholipiden ablesen lässt. Sie spielen vor allem bei der parenteralen Verabreichung und bei Darreichungsformen zur Inhalation eine Rolle. Parenterale und inhalative Produkte mit synthetischen Phospholipiden umfassen dabei liposomale Formulierungen, Lipid-Nanopartikel, diagnostische Produkte und auch Trockenpulver zur Inhalation. In dem Arzneimittel Onpattro® und den Impfstoffen gegen COVID-19 werden synthetische Phospholipide in Kombination mit neuartigen pH-sensitiven (ionisierbaren) Aminolipiden und PEGylierten Lipiden zur parenteralen Verabreichung von RNA eingesetzt. In Zukunft könnten synthetische Phospholipide und „Designer“-Lipide eine noch wichtigere Rolle in anspruchsvollen Arzneistoff-Trägersystemen spielen.